左旋肉碱的研究始于20世纪初期。1905年，俄国人Gulewitsch和Krimberg从肉类提取物中发现了L－肉碱，自此以后，各国科学家进行了深入的研究。
早期的研究发现，L－肉碱是一种类维生素营养素，并将其命名为维生素Bt。而事实上，碱的化学结构类似于胆碱，与氨基酸相近；另外，由于一些动物可由自身合成来满足肉碱的需要，因此认为肉碱不是维生素，但习惯上仍将其称为维生素BT。
美国科学院的食品与营养委员会广泛审查了有关左旋肉碱的研究，在1989年做出结论“左旋肉碱不是一种必须的营养成分”，也就不需要“推荐摄入量”。 1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上，将左旋肉碱指定为“多功能营养品”。
目前左旋肉碱已应用于医药、保健和食品等领域，并已被瑞士、法国、美国和世界卫生组织规定为法定的多用途营养剂。我国食品添加剂卫生标准GB2760－1996规定了左旋肉碱酒石酸盐为食品营养强化剂，可应用于咀嚼片、饮液、胶囊、乳粉及乳饮料等。
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